是一种天然存在的糖胺聚糖，由嗜碱性粒细胞和肥大细胞在体内产生，主要位于与免疫反应密切相关的组织肥大细胞的颗粒中，这种物质在一百年前就被发现了。肝素是第一个被发现和分离出用于医疗用途的抗凝剂，并且是在临床上广泛使用的最古老的药物之一。
即便是现在，肝素仍在世界卫生组织基本药物标准清单上，是卫生保健系统所需的安全、有效的药物。因为它能够加快抗凝血酶在凝血级联反应中抑制丝氨酸蛋白酶的速度。肝素和结构相关的硫酸乙酰肝素是复杂的线性聚合物，由不同长度的链混合物组成，具有可变序列。肝素与含有高正电荷密度的互补结合位点的肽相互作用最紧密。肝素和硫酸乙酰肝素主要表现出线性螺旋二级结构，其中磺基和羧基沿多糖骨架以定义的间隔和定义的方向显示。
肝素类似于 DNA，因为两者都是高度带电的线性聚合物，表现为聚电解质。肝素被认为主要是通过与 AT-III 相互作用，通过增强 AT-III 介导的凝血因子（包括凝血酶和 Xa 因子）的抑制而发挥抗凝剂的作用。肝素以三元复合物形式与 AT-III 和凝血酶结合，使抑制凝血酶的双分子速率常数增加 2000 倍。
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